Céard atá Agonist Dopamine Páirtiúil?
San alt seo, beidh tú ag foghlaim faoi agonism páirteach dopamine. Léiríonn an t-aripiprazole seo an éifeacht is fearr (ainm branda: Abilify), neuroleiptic antipsychotic / neamhghnáchach dara glúin a sheasann ó na frith- fhisiceicicí neamhthíopaiceacha eile a bhíonn mar gheall ar mheicníocht gníomhaíochta difriúil.
Cén chaoi a bhfuil Aripiprazole difriúil ó Atypicals Eile?
Tá éifeacht shoiléir ag an chuid is mó de antipsicotics neamhthípúlaacha de na gabhdóirí serotonin inchinne ach tá éifeacht sách lag agus teoranta acu ar na gabhdóirí dopamine inchinn.
Tá an t-aripiprazole difriúil ná an chuid is mó de na neamhthíopaí eile a bhaineann lena mheicníocht gníomhaíochta. Go bunúsach, oibríonn aripiprazole trí dopamine. Dá bhrí sin, ó thaobh na hoibre sin, oibríonn an t-aripiprazole níos cóngaraí do neuréipticí tipiciúil nó den chéad ghlúin, rud a chuireann bac ar dopamine san inchinn (mar a thugtar air dopamine) mar mheicníocht chomhchoiteann gníomhaíochta.
Má Oibreacha Aripiprazole ar Dopamine Cén fáth go bhfuil sé Rangaithe mar Atypical?
Is é an chúis atá leis an ngníomhaíocht chliniciúil aripiprazole: tá an riosca aige maidir le héifeachtaí díobhálacha áirithe néareolaíocha, mar shampla eipeasóidí de rigidity géarmhíochaine (dystonia) nó neamhoird ghluaiseacht neamhghnácha neamhghnácha (dyskinesia) íseal, rud a mheallann sé go bhfuil sé neamhchruinniúil; i gcomparáid le antipsicotics a bhfuil ard-riosca acu maidir leis an gcineál seo d'éifeachtaí díobhálacha, a ndéantar iad a rangú mar ghnáthghnéithe.
Is éard atá i n-aripiprazole ná páirtí comhpháirteach dopamine - i gcomparáid le antagonist dopamine nó bacach mar an chuid is mó den chéad ghlúin antipsicotics.
Cad é Antagonism Dopamine?
Tá Dopamine ar cheann de na neurotransmitters a fhaightear ag leibhéal an spáis synaptic, spás idir néaróin. Scaoiltear Dopamine sa spás synaptic ó veicilíní atá lonnaithe sa néaróin réamh-synaptic, ansin bíonn sé ag gabháil do ghabhdóirí dopamine ag leibhéal na néaróin post-inoibrithe.
Smaoinigh ar seo mar phríomhghné agus cineál glas nuair a bhíonn glais ag gabhdóirí dopamine a oscailt nuair a thagann an "eochair" dopamine isteach sa ghlas. Ceann de na hipitéisí a bhaineann le scitsifréine ná go bhfuil iomarca dopamine sa chorp sa chuid is mó den inchinn. Meastar gurb iad na hairíonna dearfacha a bhaineann le scitsifréine mar thoradh ar na móilíní dopamine "breise" seo a cheanglaíonn le gabhdóirí dopamine. Bíonn antagonists Dopamine ag gabháil leis na gabhdóirí dopamine, rud a chiallaíonn ceangailteach dopamine. Agus gan an eochair chuí, is é sin, dopamine, ní oscailt an glas - i bhfocail eile, toisc go ndéantar an fhadhb níos mó ná dopamine a cheartú ag leibhéal an synapse nach bhfuil aon drochthionchar (comharthaí dearfacha) de thoradh air. Is í an fhadhb atá ann ná go dtarlaíonn an bac ar an dopamine ar fud an inchinn agus go bhfuil an iomarca dopamine i scitsifréine teoranta do chodanna sonracha den inchinn. Ina theannta sin, i scitsifréine, agus tá codanna áirithe den inchinn faoi réir níos mó ná dopamine, tá easpaí dopamine ag baint le codanna eile. Ní hionann antagonists Dopamine ach bloc gabhdóirí in áiteanna ina bhfuil an iomarca ann ach freisin in áiteanna nach bhfuil dóthain dopamine ann. Sin é an fáth go bhfuil na míochainí seo, cé go bhfuil siad éifeachtach le haghaidh comharthaí dearfacha - mar gheall ar bhacáil gabhartóirí i réigiúin inchinn a bhfuil iomarca dopamine acu, tuiscint freisin go gcuirfí comharthaí diúltacha , saincheisteanna cognaíocha, chomh maith leis an mbaol a bhaineann le parkinsonachas a chur ar fáil d'othair a bhíonn ag tabhairt orthu, mar gheall ar bhacáil de dopamine i réigiúin inchinn ina bhfuil dopamine ró-bheag.
Is é an réiteach a d'fhéadfadh a bheith ann ar an bhfadhb seo ná rannpháirtithe páirte a úsáid.
Céard is Fáinne Dopamine Partial ann?
Is móilín a bhíonn ag gabháil le dopamine páirteach a ghabhann leis an nglacadóir agus é a ghníomhachtú go páirteach. Smaoinigh air mar eochair go bhfuil an cineál oiriúnach sa ghlas ionas gur féidir an doras a bheith faoina rúnda ach gan a bheith oscailte go hiomlán. Is é an éifeacht atá ag agonist dopamine páirteach níos lú ná éifeacht iomlán dopamine ach níos mó ná easpa iomlán éifeacht, agus cad a tharlaíonn nuair atá bac ar ghabhdóir go hiomlán. I bhfocail eile, tá tionchar páirteach ann. Ciallaíonn an éifeacht páirteach seo nuair a bhíonn an iomarca dopamine timpeall aripiprazole (agonist dopamine páirteach) tríd an spás dopamine a ghlacadh ar na gabhdóirí agus cuirfidh siad i bhfeidhm go páirteach ach éifeacht an dopamine iomarca.
Ciallaíonn sé freisin, i gcásanna nach bhfuil ró-bheag dopamine timpeall ann chun na gabhdóirí go léir atá ar fáil a chur i ngníomh, beidh iarbhír ceangailte le gabhdóirí gan áitiú agus a éifeacht, fiú amháin más rud é go páirteach, a chur leis an éifeacht dopamine sa synapse chun méadú glan de an éifeacht dopaminergic de synapse dopamine-díothacht.
Chun achoimre a dhéanamh, tá aripiprazole, mar thionónaí dopamine páirteach, mar mhodulator d'éifeachtaí dopamine. Nuair atá sé i láthair, laghdaíonn sé éifeachtaí an dá bhreis dopamine (trí ghníomhaíocht dopamine a laghdú nuair a bhíonn an iomarca ann) agus an t-easnamh (trí ghníomhaíocht dopamine a mhéadú nuair nach bhfuil ró-bheag ann).
Tuilleadh Léitheoireachta
Arvid Carlsson: Hipitéis easpa dopaminergic na scitsifréine: an bealach chun fionnachtana. Dialogues Clin Neurosci. Márta 2006; 8 (1): 137-142